氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱(喘定)之间的区别!

2020-07-06 18:24 来源:微信公众号 - gcplive 作者:药评中心公众号
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氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱(喘定)是临床常用药物。这三种药物都是茶碱衍生物,均可用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿的治疗,但又有各自特点。

一、医保情况医保甲类药品,不仅是同类药品中价格较低的药品,而且是临床治疗必须的药品。例如氨茶碱注射剂和茶碱缓释制剂。


二、药理作用

药理作用是临床应用的基础,掌握氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱药理作用的区别,有助于临床选择药物

1.支气管扩张作用  多索茶碱的支气管扩张作用约为氨茶碱的 10~15 倍,二羟丙茶碱约为氨茶碱的 1/10

2. 强心作用  氨茶碱能增强心脏收缩力,可诱发致命的心律失常。多索茶碱的心脏兴奋作用约为氨茶碱的 1/10,二羟丙茶碱约为氨茶碱的 1/20~1/10。二羟丙茶碱(喘定)通常不用于哮喘急性严重发作,比较适用于伴心动过速、不耐受氨茶碱的哮喘患者。

3.抗炎及免疫调节作用  茶碱在血药浓度较低(5~10 mg/L)时即具有明显的抗炎和免疫调节作用。有研究认为,多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。因此,小剂量的茶碱缓释片在慢性哮喘的长期控制中应用更为广泛。

三、临床应用 

1. 哮喘急性发作的治疗茶碱类药物的支气管扩张作用不如 β2 受体激动剂,而且与 β2 受体激动剂联合应用时易出现心律失常。

轻、中度患者不需要使用茶碱类药物,重度患者可联合使用茶碱类药物。重度患者:因为氨茶碱存在较大的个体差异,而且可引起致命的严重心律失常,氨茶碱可静脉滴注,不推荐静脉推注;多索茶碱的心脏毒性<氨茶碱,既可静脉滴注,也可静脉推注。注射剂溶媒选择:氨茶碱注射剂:建议严格按照说明书要求,选用 5% 或 10% 葡萄糖注射液稀释。

2. 慢性哮喘的长期控制 

1)首选吸入性糖皮质激素(ICS),如布地奈德,丙酸氟替卡松等吸入剂。2)不单独使用茶碱类药物,包括普通片和缓释控释片。3)对用 ICS 不能控制的哮喘,可选用 ICS+缓释茶碱(第 3 级)。4)对用 ICS/LABA 仍未控制的哮喘患者,可选用 ICS/LABA+缓释茶碱(第 4 级)。5)茶碱缓释片,口服,每次 0.1~0.2 g,2 次/d,血药浓度控制在 5~15 mg/L 范围内。温馨提示:小剂量茶碱联合激素,与较高剂量激素具有同等疗效,并可减小激素对下丘脑、垂体、肾上腺的抑制作用。

为什么推荐选用茶碱缓释片?茶碱缓释片能维持 12 小时的有效浓度,早晚各 1 次,可有效减少夜间、凌晨的哮喘发作。

四、相互作用 

  1. 二羟丙茶碱主要以原形随尿排出,不经过肝脏代谢,在体内不会转化为茶碱。喘定(二羟丙茶碱)的血药浓度受肝功能和肝药酶的影响不大,受吸烟的影响不大。

 2. 多索茶碱主要在肝脏代谢,其代谢产物主要为羟乙基茶碱和极少量的茶碱。大环内酯类(如红霉素)对多索茶碱代谢影响不明显。与氟喹酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用,宜减量。吸烟者,多索茶碱代谢速度加快。 

 3. 氨茶碱茶碱主要通过肝药酶 CYP1A2 代谢。除阿奇霉素、莫西沙星外,大环内酯类和氟喹诺酮类对氨茶碱影响较大,需要减量或监测血药浓度。吸烟者,茶碱的代谢速度明显加快。吸烟和戒烟都需要调整剂量。

最后提醒:正在服用茶碱类药物者,不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。

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编辑: 黄建琴

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